诺博莱德 盐酸伊li替康三水Irinotecan Hydrochloride Trihydrate
盐酸伊li替康三水 细胞功能检测
产品货号:II8938
产品名称:盐酸伊li替康三水Irinotecan Hydrochloride Trihydrate
英文名称:Irinotecan Hydrochloride Trihydrate
产品规格:10mg/50mg
产品简介:
别名:盐酸伊li替康三水合物;三水盐酸伊li替康;伊li替kang盐酸盐三水合物;
分子式:C33H38N4O6·HCl·3H2O
分子量:677.18
溶解性:Soluble in DMSO
纯度:HPLC≥98%
外观(性状):Light yellow to yellow Solid
储存条件
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
具体产品的参数以收到产品说明书的参数为准
NobleRyderII8938 盐酸伊li替康三水Irinotecan Hydrochloride Trihydrate
靶点:Topoisomerase
通路:DNA Damage/DNA Repair
背景说明
Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
生物活性
Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一种水溶性的topoisomerase I抑制剂,具有抗肿瘤活性。
伊li替康盐酸盐三水合物是拓扑异构酶I抑制剂。伊li替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长,IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM,并且在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。伊li替康抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖,IC50为1.3μM。
伊li替康(CPT-11,5mg / kg)在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长,并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而,伊li替康(10 mg / kg)对ip的生长没有影响[1]。伊li替康(CPT-11,100-300mg / kg,ip)显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊li替康(125mg / kg)加TSP-1(10mg)/ kg /天或伊li替康(150 mg / kg)联合使用TSP-1(每天20 mg / kg)几乎同样有效,分别抑制肿瘤生长84%和89%,两者均比单独使用伊li替康更有效剂量为250和300毫克/千克。
细胞实验
将指数生长的细胞接种在20cm 2培养皿中,每个细胞系具有最佳细胞数(对于LoVo细胞为20,000,对于HT-29细胞为100,000)。 2天后,用增加浓度的伊立替康或SN-38处理它们一个细胞倍增时间(LoVo细胞24小时,HT-29细胞40小时)。用0.15M NaCl洗涤后,细胞在正常培养基中进一步生长两次,用yi蛋白酶-EDTA从支持物上分离,并在血细胞ji数器中计数。然后将IC50值估计为与不用药物孵育的细胞相比,负责50%生长抑制的药物浓度。
动物实验
伊li替康通过瘤内注射0.1cc体积的适当溶液给药,连续两周每天5mg / kg,连续两周,然后休息7天,称为一个治疗周期。大鼠在8周的时间内接受三个周期。对照动物通过瘤内注射以与第II组动物相同的给药规则接受0.1cc无菌0.9%氯化钠溶液。
盐酸伊li替康三水 细胞功能检测
产品订购信息
II8938 盐酸伊li替康三水Irinotecan Hydrochloride Trihydrate 10mg/50mg
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